2025卫生资格考试学霸笔记之:包合物

2024-05-30
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       2025年卫生资格考试,如果基础不好,一定要及早备考,切勿拖延!下面是为大家整理的学霸笔记之药剂学基本知识,一起来学习吧!

  包合物

  1、包合技术:系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内,形成包合物的技术。

  2、包合物:一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内,形成特殊络合物。

  3、包合物组成:

  (1)主分子—包合材料,具较大的空穴结构,可与客分子加合形成分子囊;

  (2)客分子—小分子药物。

  4、包合物在药物制剂中的应用:

  (1)增大溶解度:难溶性药物如吲哚美辛、布洛芬、苯巴比妥、氯霉素、前列腺素E2 等;

  (2)提高稳定性:维生素A酸等;

  (3)液体药物粉末化与防挥发:挥发油类、中药冰片、薄荷脑;

  (4)降低药物刺激性与毒副作用:5-Fu、吡咯昔康;

  (5)掩盖不良臭味:盐酸雷尼替丁、无花果提取物、大蒜精油;

  (6)调节释药速度,具缓释性:布洛芬、硝酸异山梨酯;

  (7)提高药物生物利用度:诺氟沙星(相对F提高到141.6%)。

  5、包合过程:非极性分子与空穴内疏水键作用,极性分子与表面羟基形成氢键。包合过程为物理过程,包合物稳定性取决于主客分子间的Vander Waals力。主客分子比例一般为非化学计量,客分子比例最大的组成式为(H)n(G)m。

  6、包合材料:环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸。

  7、环糊精及其衍生物:环糊精(CYD)淀粉经环糊精葡萄糖转位酶作用后形成的产物。由6~12个D-葡萄糖以1,4-糖苷键连接的环状化合物,α-,β-,γ-环糊精分别由6,7,8个葡萄糖分子构成。水溶性非还原性白色结晶状粉末。结构为中空圆筒形,易发生酸解破坏圆筒形结构。

  8、β-环糊精:环糊精与小分子药物形成单分子化合物;β-环糊精最常用;Β-CYD水溶解度最小,从水中析出结晶,毒性低。

  9、β-环糊精包合物制备方法:饱和水溶液法(重结晶法或共沉淀法)、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。


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