2025卫生资格考试学霸笔记之:经皮给药系统

2024-05-30
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       2025年卫生资格考试,如果基础不好,一定要及早备考,切勿拖延!下面是为大家整理的学霸笔记之药剂学基本知识,一起来学习吧!

  经皮给药系统

  一、定义:

  经皮给药系统或经皮治疗系统:系指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度并转移至各组织或病变部位,起治疗或预防疾病的作用。

  常用剂型:贴剂。广义包括:软膏剂、硬膏剂、涂剂、气雾剂等。

  二、TDDS的优点:

  1、维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;

  2、避免了口服给药可能产生的肝首过效应及胃肠灭活,提高了治疗效果;

  3、延长有效作用时间,减少用药次数;

  4、通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异;

  5、患者可自主用药,也可随时停止用药。

  三、TDDS的局限性:

  1、皮肤屏障性质:适用于透皮速率相对大而治疗剂量相对小、有效血浓低、具一定理化性质的药物;

  2、不适合对皮肤有刺激性和过敏性的药物;

  3、制备工艺难度大,价格贵。

  四、经皮给药系统的分类:膜控释型、粘胶分散型、骨架扩散型、微贮库型。

  五、影响药物透皮吸收的因素:

  1、生理因素:皮肤的水合作用、角质层的厚度(部位)、皮肤条件、皮肤的结合作用与代谢作用;

  2、剂型因素与药物性质:药物剂量(保证给药面积小,一般小于1250px2)、分子量大小及脂溶性、pH与pKa、TDDS中药物的浓度、熔点与热力学活度。

  六、TDDS中常用的透皮吸收促进剂:

  透皮吸收促进剂:指能够降低药物通过皮肤的阻力,降低皮肤屏障性能,加速药物穿透皮肤的物质。

  表面活性剂(月桂醇硫酸钠、磷脂)、二甲基亚砜及其类似物(DMSO、DCMS(癸基甲基亚砜)经FDA批准)、氮酮类化合物、醇类化合物(乙醇、丙二醇)、其他促进剂(挥发油如薄荷油、桉叶油)。

  氮酮类化合物:月桂氮卓酮,也称Azone。作用特点:

  (1)促透机理:作用于角质层细胞间脂质双分子层,对亲水性药物作用强于亲脂性药物;

  (2)国内药典收载,FDA尚未批准;

  (3)有效浓度1%~6%;具浓度依赖性;

  (4)吸收少、起效慢、维持时间长;

  (5)与其它促进剂(丙二醇、油酸)合用具有协同作用,效果更佳。

  七、促进药物透皮吸收的新技术:离子导入、微针、无针喷射。

  八、透皮给药制剂常用高分子材料:

  1、膜聚合物和骨架聚合物(EVA、PP);

  2、压敏胶(PSA):轻压即可粘贴且剥离无残留的一类粘性聚合物。可作粘胶层、药库、控释;

  3、硅酮压敏胶。

  背衬材料:铝箔、PET、高密度PE

  防粘材料:保护粘胶层,表面能应低于压敏胶

  表面处理:硅油、聚四氟乙烯

  药库材料:卡波沫、HPMC、HPC、PVA等配制的软膏、水凝胶、溶液等,以及压敏胶和骨架材料

  九、质量控制:释放度、黏附力(初粘力有拇指试验和滚球试验、持粘力、剥离强度)、重量差异、面积差异、含量均匀度。


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