2025卫生资格考试学霸笔记之:微乳

2024-05-30
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       2025年卫生资格考试,如果基础不好,一定要及早备考,切勿拖延!下面是为大家整理的学霸笔记之药剂学基本知识,一起来学习吧!

  微乳

  1、微乳:由水相、油相、表面活性剂及助表面活性剂按适当的比例混合,自发(或轻度振摇)形成的各向同性、外观透明、热力学稳定的胶体分散体系。分散相的乳滴直径在10‐100nm范围内,又称纳米乳。

  2、自微乳化纳米乳:包含油相、表面活性剂和助表面活性剂的微乳体系。在胃肠道内或在环境温度(体温)及温和搅拌的情况下能自发形成微乳。

  3、微乳的类型:

  (1)当体系内富有水时,油相以均匀的小珠滴形式分散于连续相中,形成O/W型正相微乳;

  (2)当体系内富有油时,水相以均匀的小珠滴形式分散于连续相中,形成W/O型反相微乳;

  (3)当体系内水和油的量相当,水相和油相同时为连续相,二者无规连接,称为双连续相结构,此时体系处于相反转区域。

  5、微乳的制备:其配方要求严格,不仅要在很大范围内形成稳定的微乳,而且还要符合作为药物载体的要求:

  (1)无毒、无刺激性、一般粘度较小,具有生理相容性;

  (2)对于药物有较大的增溶能力,又不影响药物的药效和稳定性。

  微乳的制备工艺:从相图确定处方后,将各成分按比例混合,无须做大的功,即可制得微乳,且与各成分加入的次序无关。

  6、微乳的制备材料:

  (1)油相的选择:对人体无毒无刺激性;对药物有良好的溶解能力,便于形成微乳。一般短链油相较为适宜:无毒无刺激性,溶解能力强,可提高药物在油相中的溶解度,增大微乳形成区域。例如:豆油、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、C8~10的甘油三酯类、月桂酸、肉豆蔻酸、油酸等的乙酯或甲酯化合物。

  (2)乳化剂:

  天然乳化剂:无毒、价廉;降低界面张力的能力不强,但易形成高分子膜而使乳滴稳定。例如大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇;阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶;白蛋白。

  合成乳化剂:常用非离子型表面活性剂,低毒、减低界面张力能力强,但长期应用造成的毒性已引起关注。例如脂肪酸山梨坦(Span)、聚山梨酯(Tween)、聚氧乙烯脂肪酸酯类、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类、蔗糖脂肪酸酯类和单硬脂酸甘油酯。

  (3)助乳化剂:可调节乳化剂的HLB值,并形成更小的乳滴。药用短链醇或适宜HLB值的非离子型表面活性剂。例如正丁醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油酯等。

  7、微乳的形成:形成微乳的关键:选择合适的表面活性剂以及适当的组成比例和温度。

  (1)需要大量乳化剂:用量一般为油量的20~30%,而普通乳剂多低于10%;

  (2)需要加入助乳化剂:与乳化剂形成复合凝聚膜,提高膜的牢固性和柔顺性,又可增大乳化剂的溶解度,进一步减低界面张力,有利于微乳的稳定;

  (3)制备三元相图:在微乳的研究中,有很大一部分是通过制作三元相图找出微乳区域,确定适宜的处方和工艺条件。

  微乳是一个多组分复杂体系,包括:油:单质或混合物;水:纯水或含有电解质;表面活性剂:一种、混合物或含有助表面活性剂;温度。

  8、微乳载药系统:可作为不同溶解性能药物的载体,包括:水溶性药物(水区中);疏水性药物(分布在非极性微乳区中或吸附在表活剂定向吸附层的疏水部分);油水难溶性药物。

  给药途径:低粘度微乳体系:口服、非胃肠道、肺部及眼部等;高粘度微乳体系:透皮给药。

  (1)口服给药:室温下易于制备,对水、脂溶性药物均有溶解能力且具有较高的稳定性,因表面张力较低而易于直接接触胃肠上皮细胞,促进药物吸收;可经淋巴管吸收,克服首过效应以及大分子通过胃肠道上皮细胞膜时的屏障。甾类药物、激素、利尿剂、抗生素、蛋白质多肽类药物的理想载体。

  (2)注射给药:

  微乳优于普通乳剂:粒径小,可通过微孔滤膜过滤除菌;粘度低,注射时不会引起疼痛,可用于静脉或肌注;粒径小于普通乳剂,体内清除更慢,体内滞留时间长;具有缓释和靶向作用。

  但应用受到很大限制:大量表活剂的使用,造成毒性问题;少有能被药剂学上接受的;不能无限制稀释油相。

  (3)透皮给药:血浓平稳,长时间维持疗效,应用方便。微乳有较低的表面张力,易于润湿皮肤;表面活性剂可使角质层结构发生变化,能醋精药物经皮吸收;促进药物吸收的程度与药物的亲脂性,表面活性剂的性质及油的性质有关。




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